VIP

Peptídeo Intestinal Vasoativo | Regulação Imune e Neuroproteção

Pesquisa Clínica Não aprovado FDA · pesquisa
nasalinjectable

Visão geral

O Peptídeo Intestinal Vasoativo (VIP) é um neuropeptídeo de 28 aminoácidos com potentes propriedades anti-inflamatórias, imunomoduladoras e neuroprotetoras. Atuando pelos receptores VPAC1 e VPAC2, o VIP regula a função imune, o tônus vascular, os ritmos circadianos e a saúde neurológica. Tem sido amplamente estudado na síndrome da resposta inflamatória crônica (CIRS), condições pulmonares, doenças autoimunes e, mais recentemente, na insuficiência respiratória por COVID-19. A forma injetável (Aviptadil/Zyesami) recebeu a designação Fast Track da FDA para SDRA por COVID-19.

Benefícios principais: Potentes efeitos anti-inflamatórios e imunomoduladores, neuroproteção, regulação do ritmo circadiano, vasodilatação pulmonar, correção dos marcadores inflamatórios da CIRS, suporte cognitivo e de humor. Fast Track da FDA para SDRA por COVID-19 (forma injetável).
Mecanismo de ação: O VIP se liga aos receptores acoplados à proteína G VPAC1 e VPAC2, ativando a adenilato ciclase e aumentando a sinalização de cAMP/PKA. Essa cascata inibe citocinas pró-inflamatórias (IL-6, TNF-α, TGF-β1), modula a diferenciação de células T auxiliares, regula a imunidade inata e adaptativa e proporciona neuroproteção. O VIP também causa vasodilatação e tem efeitos broncodilatadores.

Visão rápida

Dose: 200-400mcg (nasal) Frequência: 2-4x ao dia Ciclo: 4-12 semanas ou contínuo Armazenamento: 2-8°C

Informações moleculares

Peso molecular3326,8 Da
Comprimento28 aminoácidos
TipoNeuropeptídeo linear
SequênciaHis-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2
ModificaçãoAmidação na extremidade C para estabilidade

Indicações de pesquisa

Vascular

Hipertensão Pulmonar

Vasodilatador pulmonar seletivo. A deficiência de VIP causa HAP em modelos animais. Estudos clínicos mostram melhora hemodinâmica.

SDRA por COVID-19

Ensaio de Fase 2b/3: aumento de 2x na sobrevivência em 60 dias, 10x para ventilação mecânica. Marcador inflamatório IL-6 reduzido.

Saúde Vascular

Um dos vasodilatadores endógenos mais potentes. Regula o fluxo sanguíneo e o tônus vascular em todo o corpo.

Inflammatory

CIRS (Doença por Mofo/Biotoxina)

Etapa final do Protocolo Shoemaker. Corrige marcadores inflamatórios (TGF-β1, C4a, MMP9) refratários a outras terapias. Mais de 10.000 pacientes tratados com segurança.

Doença Autoimune

Preveniu completamente a destruição articular na artrite experimental. Regula negativamente os componentes de doenças inflamatórias e autoimunes.

Inflamação Respiratória

Efeitos broncodilatadores e anti-inflamatórios. Estudado em asma, DPOC, sarcoidose e SDRA por COVID-19.

Neurological

Neuroproteção

Protege os neurônios do estresse oxidativo e da inflamação. Melhorou a memória em modelos de Alzheimer via administração intranasal.

Regulação Circadiana

Crítico para o funcionamento do núcleo supraquiasmático (SCN) e os ritmos circadianos. Pode melhorar os ciclos sono-vigília e os ritmos hormonais.

Aprendizado e Memória

O VIP e os receptores VPAC estão implicados na função cognitiva. O VPAC2 está ligado à suscetibilidade à esquizofrenia.

Protocolos de dosagem

ObjetivoDoseFrequênciaVia
Protocolo para CIRS 50mcg por spray, 4-8 sprays/dia 4x ao dia Nasal
Suporte imune geral 50-100mcg 2-4x ao dia Nasal
Dose inicial 50mcg 2x ao dia Nasal
SDRA por COVID-19 (clínico) 50-150 pmol/kg/h Infusão de 12 h x 3 dias IV

Como reconstituir

Materiais: Spray nasal de VIP de farmácia de manipulação; Geralmente fornecido pronto para uso; Lenços limpos para limpar as narinas
  1. O spray nasal de VIP é fornecido pré-formulado
  2. Armazene na geladeira a 2-8°C
  3. Limpe as vias nasais antes do uso
  4. Priming do frasco spray antes do primeiro uso
  5. Pulverize na narina enquanto inspira suavemente
  6. Alterne as narinas entre as doses
Use a calculadora de reconstituição para calcular sua dose exata.

Guia rápido

Dose típica50-100mcg por spray
Frequência2-4x ao dia
Onde injetarN/A - Spray intranasal (via principal)
HorárioManhã e noite no mínimo
Linha do tempoSemanas para melhoria dos sintomas, meses para correção da SRIAC
ArmazenamentoGeladeira 2-8°C, usar dentro de 30-90 dias
Ciclo4-12 semanas ou contínuo
Intervalo entre ciclosPode usar continuamente sob supervisão

O que esperar

  • Semana 1: pode haver irritação nasal leve inicialmente
  • Semanas 1-2: possível melhora na energia e no sono
  • Semanas 2-4: redução dos sintomas inflamatórios
  • Semanas 4-8: melhora progressiva dos marcadores de CIRS
  • Mês 2+: melhora inflamatória e neurológica contínua
  • Observação: a correção completa da CIRS pode levar vários meses

Indicadores de qualidade

Solução límpida

VIP manipulado deve ser límpido e incolor sem partículas.

Farmácia de manipulação licenciada

Obter de farmácia acreditada com Certificado de Análise.

!
Sensibilidade à temperatura

VIP se degrada rapidamente se não mantido refrigerado. Garantir cadeia de frio mantida.

Turvação ou partículas

Quaisquer partículas ou turvação indicam degradação - não usar.

Segurança

Efeitos colaterais e cuidados

  • Primeira dose sob supervisão médica com monitoramento laboratorial
  • Exames pré/pós: TGF-β1, Lipase em 15 minutos
  • Pare se houver dor abdominal ou lipase elevada
  • Não aprovado pela FDA como spray nasal (manipulado off-label)
  • Pacientes com CIRS: complete as etapas 1-11 do protocolo primeiro
  • Garanta que o MARCoNS foi erradicado e o ambiente está seguro
  • Monitore a pressão arterial - o VIP causa vasodilatação
  • A FDA designou Aviptadil como Fast Track para COVID-19

Quando parar

  • Dor abdominal (possível pancreatite)
  • Níveis elevados de lipase
  • Dores de cabeça intensas
  • Queda significativa da pressão arterial ou desmaios
  • Náusea/vômito graves
  • Falta de ar ou dor no peito
  • Qualquer reação alérgica

Interações com outros peptídeos

Compatível
BPC-157

Mecanismos anti-inflamatórios complementares - VIP modula a resposta imune enquanto BPC-157 promove a cicatrização tecidual

Sinérgico
Thymosin Alpha-1

Ambos são peptídeos imunomodulatórios que podem se complementar na regulação da função imunológica

Compatível
LL-37

Mecanismos diferentes - VIP é anti-inflamatório enquanto LL-37 é antimicrobiano. Podem atuar juntos em protocolos de SRIAC

Sinérgico
KPV

Ambos possuem propriedades anti-inflamatórias através de vias diferentes (VIP via receptores VPAC, KPV via sistema melanocortina)

Compatível
Selank

Ambos possuem efeitos ansiolíticos e imunomodulatórios através de sistemas de receptores diferentes

Compatível
DSIP

Ambos envolvidos na regulação circadiana - VIP no núcleo supraquiasmático, DSIP na indução do sono

Similar
Cerebrolysin

Cerebrolysin contém fragmentos peptídicos semelhantes ao VIP. Ambos são neuroprotetores com mecanismos sobrepostos

Compatível
GHK-Cu

Complementares - VIP para regulação imunológica sistêmica, GHK-Cu para remodelamento tecidual e entrega de cobre

Métodos de administração

nasal

Regulação imunológica e redução da inflamação, neuroproteção e suporte ao ritmo circadiano, melhoria da saúde respiratória, entrega direta ao SNC ultrapassando a barreira hematoencefálica, correção de marcadores inflamatórios da SRIAC, potenciais benefícios cognitivos e de humor.
ObjetivoDoseFrequênciaVia
Protocolo SRIAC (Shoemaker) 50mcg por spray, 4-8 sprays/dia 4x ao dia Nasal
Suporte imunológico geral 50-100mcg 2-4x ao dia Nasal
Pacientes iniciantes/sensíveis 50mcg 2x ao dia Nasal
Avançado/manutenção 100-200mcg 2-4x ao dia Nasal

injectable

Efeitos anti-inflamatórios e imunomodulatórios sistêmicos, controle preciso de dosagem, início rápido de ação, segurança estabelecida em ensaios clínicos. Usado para inflamação sistêmica, condições autoimunes e quando a via nasal é insuficiente.
ObjetivoDoseFrequênciaVia
Início / Avaliar tolerância 10-30mcg 1x ao dia SubQ
Protocolo padrão 200mcg (0,2mg) 5x por semana (Seg-Sex) SubQ
Total semanal 1mg/semana Dividido em 5 doses SubQ
Protocolo de ciclo 200mcg 3 meses ligado, 1 mês desligado SubQ (repetir anualmente x3 ciclos)

Estudos selecionados

Aviptadil IV em Insuficiência Respiratória Grave por COVID-19 - Ensaio Clínico Fase 2b/3 (2022)

Humanos | 196 pacientes | Infusão IV | 60 dias | Aumento de 2 vezes nas chances de sobrevivência

Ensaio clínico randomizado multicêntrico em 10 hospitais dos EUA. Aviptadil demonstrou aumento de 2 vezes nas chances de sobrevivência em 60 dias (OR 2,0, p=0,035). Pacientes em ventilação mecânica apresentaram aumento de 10 vezes nas chances de sobrevivência. Redução significativa no marcador inflamatório IL-6.

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VIP Corrige a Síndrome de Resposta Inflamatória Crônica (SRIAC) (2013)

Humanos | Pacientes com SRIAC | Spray nasal 50mcg | Vários meses | Correção de marcadores inflamatórios

Estudo demonstrando que o spray nasal de VIP corrige a SRIAC adquirida em edifícios danificados por água. Demonstrou correção de proteômica, transcriptômica e atrofia nuclear da substância cinzenta refratária a outras terapias.

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Revisão IUPHAR: Farmacologia dos Receptores de VIP e PACAP (2012)

Revisão | Análise abrangente dos receptores VPAC1/VPAC2/PAC1

Revisão farmacológica definitiva dos receptores de VIP. Detalha o mecanismo de ação através da via Gαs/cAMP/PKA, funções fisiológicas no SNC e periferia, e potencial terapêutico para doenças neurodegenerativas, inflamatórias e autoimunes.

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VIP Previne Artrite Experimental - Nature Medicine (2001)

Camundongos | Modelo CIA | Injeção IP | 2 semanas | Prevenção completa da destruição articular

Estudo paradigmático mostrou que VIP preveniu completamente o inchaço articular, a destruição do cartilagem e a erosão óssea na artrite induzida por colágeno. O efeito terapêutico esteve associado à regulação negativa de componentes autoimunes e inflamatórios da doença.

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Farmacodinâmica e Toxicidade do VIP Intranasal (2013)

Modelo animal | 40-200mcg/mL | 1 semana | Entrega cerebral segura confirmada

Demonstrou que o VIP pode ser entregue com sucesso ao cérebro pela via intranasal. Dose maior (200mcg) melhorou déficits de memória espacial em modelo de Alzheimer. Apenas irritação nasal leve e reversível observada.

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VIP Inalado na Hipertensão Pulmonar (2008)

Humanos | 20 pacientes com HP | 100mcg inalado | Estudo agudo | Vasodilatação pulmonar seletiva

Dose única de 100mcg de aviptadil inalado causou vasodilatação pulmonar seletiva significativa, melhorou o volume sistólico e a saturação venosa mista de oxigênio. 6 pacientes apresentaram redução >20% na resistência vascular pulmonar.

Ver estudo →

Referências

  • Harmar AJ, Fahrenkrug J, Gozes I, Laburthe M, May V, Pisegna JR, et al. (2012). Farmacologia e funções dos receptores para o peptídeo intestinal vasoativo e o polipeptídeo adenilato ciclase-ativador hipofisário: revisão IUPHAR 1. British Journal of Pharmacology, 166(1). DOI
  • Youssef JG, Lavin P, Engelen MPKJ, et al. (2022). O Uso de VIP Intestinal Vasoativo (Aviptadil) IV em Pacientes com Insuficiência Respiratória Grave por COVID-19: Resultados de um Ensaio Clínico Randomizado de 60 Dias. Critical Care Medicine, 50(11). DOI
  • Shoemaker RC, House D, Ryan JC (2013). O polipeptídeo intestinal vasoativo (VIP) corrige a síndrome de resposta inflamatória crônica (SRIAC) adquirida após exposição a edifícios danificados por água. Health, 5(3). DOI
  • Delgado M, Abad C, Martinez C, Leceta J, Gomariz RP (2001). O peptídeo intestinal vasoativo previne artrite experimental regulando negativamente componentes autoimunes e inflamatórios da doença. Nature Medicine, 7(5). DOI
  • Petkov V, Mosgoeller W, Ziesche R, et al. (2003). Peptídeo intestinal vasoativo como novo fármaco para tratamento da hipertensão pulmonar primária. Journal of Clinical Investigation, 111(9). DOI
  • Gozes I, Divinski I, Pilzer I, et al. (2003). Do peptídeo intestinal vasoativo (VIP) através da proteína neuroprotetora dependente de atividade (ADNP) até NAP: uma visão de neuroproteção e divisão celular. Journal of Molecular Neuroscience, 20(3). DOI

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