MK-677
Agonista do Receptor de Grelina | Secretagogo do Hormônio do Crescimento
Visão geral
O MK-677 (Ibutamoren) é um agonista seletivo do receptor de grelina que estimula a liberação de hormônio do crescimento sem suprimir a produção natural. Este composto ativo por via oral aumenta os níveis de IGF-1, melhora a qualidade do sono e suporta mudanças na composição corporal por meio da elevação sustentada do hormônio do crescimento.
Visão rápida
Indicações de pesquisa
Antiaging
Restaura níveis jovens de GH/IGF-1 em idosos, abordando o declínio hormonal relacionado à idade.
Melhora significativamente a arquitetura do sono e o sono REM, particularmente benéfico em adultos mais velhos.
A elevação sustentada de IGF-1 suporta a função metabólica e os processos saudáveis de envelhecimento.
Tissuerepair
Inverte o catabolismo induzido pela dieta com retenção significativa de nitrogênio, apoiando a preservação muscular durante a restrição calórica.
Aumenta a massa livre de gordura enquanto melhora a taxa metabólica por meio da elevação sustentada do hormônio do crescimento.
Aumenta os marcadores de formação óssea, apoiando a saúde esquelética por meio da ativação do eixo do hormônio do crescimento.
Energymetabolism
Aumenta a taxa metabólica basal, contribuindo para melhor utilização de energia e composição corporal.
Melhora a recuperação por meio da elevação de fatores de crescimento e melhor qualidade do sono.
A ativação do receptor de grelina afeta o apetite - benéfico para o ganho muscular, mas pode impactar as metas de perda de gordura.
Protocolos de dosagem
| Objetivo | Dose | Frequência | Via |
|---|---|---|---|
| Composição corporal/anti-envelhecimento | 25mg | 1x ao dia | Oral (ao deitar) |
| Melhora do sono | 25mg | 1x à noite | Oral (antes de dormir) |
| Início conservador | 12,5mg | 1x ao dia | Oral (avaliar tolerância) |
Como reconstituir
- Tomar a cápsula 30 minutos antes de deitar
- Usar estômago vazio (2+ horas após a última refeição)
- Engolir com um copo cheio de água
- Manter horário diário consistente
- Armazenar as cápsulas em temperatura ambiente em local seco
- Acompanhar a qualidade do sono e mudanças no apetite
Guia rápido
| Dose típica | 25mg |
|---|---|
| Frequência | 1x ao dia |
| Horário | Antes de dormir, estômago vazio |
| Linha do tempo | 2 semanas para sono, 12-16 semanas para composição corporal |
| Armazenamento | Temperatura ambiente, local seco |
| Ciclo | 8-12 semanas |
| Intervalo entre ciclos | 8-12 semanas no mínimo |
O que esperar
- Semana 1-2: Melhora da qualidade do sono, possível aumento do apetite
- Semana 2-4: Recuperação aprimorada, mudanças iniciais na composição corporal
- Semana 4-8: Ganhos perceptíveis de massa magra
- Semana 8-12: Benefícios máximos com elevação sustentada de GH
- Efeitos colaterais: Estimulação do apetite, retenção de líquidos, possível letargia
Segurança
Efeitos colaterais e cuidados
- A FDA alerta sobre riscos cardiovasculares significativos, incluindo potencial de insuficiência cardíaca
- Contraindicado em doenças cardíacas, diabetes e câncer ativo
- Diminui a sensibilidade à insulina - monitorar a glicose sanguínea
- Exige supervisão médica e monitoramento regular
- Não aprovado pela FDA - somente status de fármaco investigacional
Quando parar
- Sinais de insuficiência cardíaca ou sintomas cardiovasculares
- Elevação da glicose sanguínea ou sintomas de diabetes
- Elevação das enzimas hepáticas ou fadiga incomum
- Retenção severa de líquidos ou efeitos colaterais preocupantes
- Consulte sempre um profissional de saúde imediatamente
Interações com outros peptídeos
Vias complementares de GH — o CJC-1295 fornece liberação pulsátil enquanto o MK-677 mantém elevação basal
Ambos estimulam a liberação de GH por mecanismos diferentes, produzindo níveis hormonais de grau farmacêutico
A elevação basal sustentada do MK-677 combina-se com os picos pulsáteis estratégicos do GHRP-2
O MK-677 melhora a recuperação e os efeitos de reparo tecidual por meio da elevação sistêmica de fatores de crescimento
Mecanismos não concorrentes — o MK-677 fornece fatores de crescimento sistêmicos enquanto o BPC-157 oferece cicatrização localizada
Efeitos redundantes sem benefícios proporcionais — pode aumentar o risco de efeitos colaterais
O MK-677 diminui a sensibilidade insulínica — requer monitoramento cuidadoso da glicemia com medicamentos para diabetes
Relato de caso mostra supressão de 85,7% da testosterona e elevação de 95,8% das enzimas hepáticas quando combinados
Métodos de administração
oral
| Objetivo | Dose | Frequência | Via |
|---|---|---|---|
| Composição corporal/Envelhecimento | 25mg | 1x ao dia | Oral (antes de dormir, estômago vazio) |
| Melhoria da qualidade do sono | 25mg | 1x à noite | Oral (30 min antes de dormir) |
| Início conservador | 12,5mg | 1x ao dia | Oral (avaliar tolerância primeiro) |
| Protocolo de pesquisa | 25mg | 1x ao dia | Oral (padrão de estudo clínico) |
Estudos selecionados
Pacientes idosos | 25mg oral diário | Ensaio interrompido precocemente | Preocupações de segurança — risco de insuficiência cardíaca
O estudo de Adunsky et al. foi interrompido devido ao aumento da incidência de insuficiência cardíaca em pacientes idosos, estabelecendo limitações críticas de segurança e contraindicações para doenças cardiovasculares.
Ver estudo →Adultos idosos | 25mg oral diário | 2 meses | Aumento de 39-45% nos marcadores de formação óssea
Murphy et al. demonstraram que o MK-677 aumentou os marcadores de remodelação óssea, incluindo osteocalcina, sugerindo benefícios potenciais para a saúde óssea por meio da ativação do eixo do hormônio do crescimento.
Ver estudo →Adultos obesos | 25mg oral diário | 2 meses | Aumento da massa isenta de gordura e do gasto energético
Svensson et al. demonstraram que o MK-677 aumentou a secreção de hormônio do crescimento, a massa isenta de gordura e o gasto energético em indivíduos obesos, mantendo os efeitos durante todo o período de tratamento.
Ver estudo →Adultos saudáveis | 25mg oral diário | 7 dias | +2,69g/dia de retenção nitrogenada vs -8,97g/dia placebo
Murphy et al. demonstraram os efeitos anticatabólicos do MK-677, mostrando retenção nitrogenada significativa e preservação muscular durante restrição calórica em comparação com placebo.
Ver estudo →Adultos jovens e idosos | 25mg oral diário | 1 semana | Aumento de 20% do REM em jovens, 50% em idosos
Copinschi et al. demonstraram melhorias significativas na qualidade do sono com o MK-677, particularmente o aumento do sono REM que contribui para a recuperação e otimização do hormônio do crescimento.
Ver estudo →Adultos idosos | 25mg oral diário | 2 semanas | Aumento de 97% na secreção de GH em 24 horas
Chapman et al. demonstraram a capacidade do MK-677 de restaurar níveis jovens de hormônio do crescimento em indivíduos idosos, com elevação sustentada mantida sem taquifilaxia durante períodos prolongados de tratamento.
Ver estudo →Referências
- Chapman, I.M., Bach, M.A., Van Cauter, E., et al. (1996). Estimulação do eixo do hormônio do crescimento (GH)/fator de crescimento semelhante à insulina I pela administração oral diária de um secretagogo de GH (MK-677) em indivíduos idosos saudáveis. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 81(12). DOI
- Murphy, M.G., Plunket, L.M., Gertz, B.J., et al. (1998). MK-677, um secretagogo de GH ativo por via oral, reverte o catabolismo induzido por dieta. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 83(2). DOI
- Svensson, J., Lönn, L., Jansson, J.O., et al. (1998). Tratamento de dois meses de indivíduos obesos com o secretagogo de hormônio do crescimento (GH) oral MK-677 aumenta a secreção de GH, a massa isenta de gordura e o gasto energético. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 83(2). DOI
- Copinschi, G., Leproult, R., Van Onderbergen, A., et al. (1997). Tratamento oral prolongado com MK-677, um novo secretagogo de hormônio do crescimento, melhora a qualidade do sono em humanos. Neuroendocrinology, 66(4). DOI
- Cardaci, T.D., Machek, S.B., Wilburn, D.T., et al. (2022). O uso de LGD-4033 e MK-677 impacta a composição corporal, biomarcadores circulantes e conteúdo de hormônios androgênicos e receptores musculoesqueléticos: um relato de caso. Experimental Physiology, 107(12). DOI
- Liu, H., Kim, H.R., Deepak, R.N.V.K., et al. (2021). Base estrutural da sinalização do receptor de grelina humano por grelina e o agonista sintético ibutamoren. Nature Communications, 12(1). DOI
- Nass, R., Pezzoli, S.S., Oliveri, M.C., et al. (2008). Efeitos de um mimético oral de grelina na composição corporal e desfechos clínicos em adultos mais velhos saudáveis: um ensaio randomizado. Annals of Internal Medicine, 149(9). DOI
- Adunsky, A., Chandrasekaran, K., Wind, S., et al. (2011). MK-0677 (mesilato de ibutamoren) para o tratamento de pacientes em recuperação de fratura de quadril: um estudo multicêntrico, randomizado, controlado por placebo de fase IIb. Archives of Gerontology and Geriatrics, 53(2). DOI
- Dmitrieva, E.V., Anikina, L.V., Ostroukhova, T.V., et al. (2024). Estudo do Metabolismo do Ibutamoren (MK-677), um Secretagogo do Hormônio do Crescimento, em Urina Humana por Cromatografia Líquida de Ultra-Alto Desempenho–Espectrometria de Massas de Alta Resolução. Journal of Analytical Chemistry, 79(2). DOI
- Lee, J., Park, S., Lim, A., et al. (2018). Efeito do Secretagogo de Hormônio do Crescimento Oral Ativo MK-677 no Crescimento Somático em Ratos. Yonsei Medical Journal, 59(10). DOI
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