GHRP-6

Secretagogo do Hormônio do Crescimento | Liberação de GH e Cardioproteção

Extensivamente Estudado Não aprovado FDA · pesquisa
oraltopicalinjectable

Visão geral

GHRP-6 (Peptídeo 6 Liberador de Hormônio do Crescimento) é um hexapeptídeo sintético que estimula a liberação do hormônio do crescimento através da ativação do receptor da grelina (GHS-R1a) e do receptor CD36. Desenvolvido nos anos 1980 como um dos primeiros secretagogos do hormônio do crescimento, atua através de uma via dependente de PKC/cálcio, distinta do GHRH. Além da liberação de GH, o GHRP-6 demonstrou propriedades significativas de cardioproteção, cicatrização de feridas e citoproteção em pesquisas pré-clínicas e clínicas iniciais. Destaca-se por seus fortes efeitos estimuladores de apetite via ativação direta do receptor da grelina e por sua interação sinérgica com peptídeos da classe do GHRH.

Benefícios principais: Liberação do hormônio do crescimento, cardioproteção, aceleração da cicatrização de feridas, estimulação do apetite, efeitos citoprotetores em múltiplos sistemas de órgãos
Mecanismo de ação: Ativa o GHS-R1a (receptor da grelina) para liberação de GH através de uma via dependente de PKC/cálcio, independente de cAMP, por meio da sinalização de diacilglicerol/inositol trifosfato em locais hipofisários e hipotalâmicos. Atua separadamente como antagonista do receptor CD36, bloqueando a captação de ácidos graxos e proporcionando efeitos citoprotetores e cardioprotetores ao prevenir a lipotoxicidade. Requer GHRH endógeno para estimulação máxima de GH - o antagonista de GHRH reduz a resposta de GH induzida por GHRP-6 em ~80% (Pandya et al., 1998). Exibe taquifilaxia com exposição contínua, exigindo estratégias de dosagem pulsada.

Visão rápida

Dose: 100-300 mcg Frequência: 2-3x ao dia Ciclo: 8-12 semanas Armazenamento: 2-8°C

Informações moleculares

Peso molecular873,01 Da
Comprimento6 aminoácidos
TipoHexapeptídeo (análogo da met-encefalina)
SequênciaHis-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
ModificaçãoAmida C-terminal; aminoácidos D nas posições 2 (D-Trp) e 5 (D-Phe) para estabilidade proteolítica aprimorada e ligação ao GHS-R1a. Fórmula molecular C₄₆H₅₆N₁₂O₆.

Indicações de pesquisa

Hormonal

Liberação do Hormônio do Crescimento

Potente secretagogo de GH com liberação dependente da dose demonstrada em estudos clínicos humanos via ativação do GHS-R1a

Sinergia com Peptídeos GHRH

A estimulação simultânea com peptídeos da classe GHRH produz resposta de GH sinérgica 2-3x maior que qualquer um isoladamente

Elevação de IGF-1

A liberação sustentada de GH aumenta o IGF-1 a jusante para suporte anabólico e de reparação tecidual

Musclegrowth

Suporte de Massa Magra

A elevação de GH e IGF-1 apoia a síntese proteica muscular e melhorias na composição corporal ao longo de protocolos de 8-12 semanas

Aprimoramento da Recuperação

A liberação pulsátil de GH apoia a recuperação de exercícios, a qualidade do sono e os processos de reparo tecidual

Estimulação do Apetite

O forte aumento do apetite mediado pela grelina apoia o excedente calórico para fases de crescimento muscular

Tissuerepair

Cicatrização de Feridas

O GHRP-6 tópico acelerou significativamente o fechamento de feridas e preveniu a formação de cicatrizes hipertróficas em 90,5% das feridas tratadas

Neuroproteção

Combinado com EGF, melhorou os resultados neurológicos e a sobrevivência no ensaio de Fase I/II de AVC isquêmico agudo (2024)

Citoproteção Multi-Órgão

O pré-condicionamento farmacológico reduz os danos renais, pulmonares e intestinais durante a lesão de isquemia/reperfusão

Cardiovascular

Cardioproteção

Em modelos pré-clínicos, resgatou >70% do miocárdio isquêmico em porcos. Sobrevivência de 100% no modelo canino de IAM agudo versus 50% nos controles. Eficácia humana em investigação.

Prevenção da Cardiotoxicidade da Doxorrubicina

Preveniu completamente a disfunção cardíaca em ratos tratados com doxorrubicina através da ativação de vias pró-sobrevivência (estudo pré-clínico de 2024)

Efeitos Cardíacos Anti-fibróticos

Reduz a fibrose cardíaca aumentando as atividades de MMP-2/MMP-9 e diminuindo a expressão de TIMP-1

Protocolos de dosagem

ObjetivoDoseFrequênciaVia
Liberação de GH (Padrão) 100 mcg 3x ao dia em jejum SubQ
Liberação de GH (Moderada) 200 mcg 2-3x ao dia em jejum SubQ
Combinado com Peptídeo GHRH 100 mcg + 100 mcg de CJC-1295 2-3x ao dia SubQ

Como reconstituir

Materiais: Água bacteriostática (água BAC); Seringas de insulina (29-31 gauge); Algodonetes com álcool; Frasco de pó liofilizado de GHRP-6
  1. Deixe o frasco atingir a temperatura ambiente (15-20 minutos)
  2. Limpe o topo do frasco com algodão com álcool e deixe secar
  3. Calcule o volume necessário de água bacteriostática usando a calculadora abaixo
  4. Aspire o volume calculado de água bacteriostática para a seringa
  5. Injete a água lentamente pela parede interna do frasco (nunca diretamente sobre o pó)
  6. Gire suavemente até o pó dissolver completamente (nunca agite)
  7. A solução deve estar límpida - descarte se estiver turva ou contiver partículas
  8. Armazene a solução reconstituída na geladeira a 2-8°C
Use a calculadora de reconstituição para calcular sua dose exata.

Guia rápido

Dose típica100mcg por injeção
Frequência3x ao dia, com pelo menos 4 horas de intervalo
Horário2-3 horas após comer, 30 minutos antes da próxima refeição. Dose noturna mais importante.
Linha do tempoPulso de GH em 15-30 min. Aumento do apetite em 15-20 min. Mudanças na composição corporal em 4-8 semanas.
ArmazenamentoRefrigere a 2-8°C após reconstituição
Ciclo8-12 semanas
Intervalo entre ciclos4-8 semanas entre ciclos

O que esperar

  • Imediatamente: Fome intensa dentro de 15-20 minutos, durando 1-3 horas
  • Semana 1-2: Melhora na qualidade do sono, aumento do apetite
  • Semana 4-6: Mudanças na composição corporal (aumento de massa magra, redução de gordura)
  • Semana 8-12: Efeitos máximos na recuperação e na composição corporal
  • A intensidade da fome pode diminuir após várias semanas, mas persiste durante todo o uso

Indicadores de qualidade

Pó liofilizado branco

GHRP-6 puro aparece como pó liofilizado branco a levemente amarelado

Solução reconstituída clara

A solução reconstituída adequadamente deve ser cristalina, sem partículas

Certificado de Análise

Deve incluir pureza por HPLC (>98%), confirmação de sequência e teste de endotoxina

!
Teste de Resposta ao Apetite

Fome perceptível dentro de 20 minutos da primeira injeção indica ativação do GHS-R1a e sugere peptídeo ativo. No entanto, este é apenas um indicador básico — teste por HPLC ainda é necessário para confirmar pureza e integridade da sequência.

Solução descolorida ou turva

Solução amarela ou turva indica degradação — não use

Segurança

Efeitos colaterais e cuidados

  • Comprovadamente seguro em ensaio clínico humano de Fase I com escalonamento de dose e administração IV
  • O forte aumento do apetite é esperado (ativação do receptor da grelina) - não é um efeito adverso
  • Eleva transitoriamente o cortisol e a prolactina, especialmente em doses acima de 100 mcg
  • Pode aumentar a glicose sanguínea e reduzir a sensibilidade à insulina com uso prolongado - monitore se diabético ou resistente à insulina
  • Evite o uso em câncer ativo - a elevação de GH/IGF-1 pode promover o crescimento tumoral
  • Deve ser injetado em jejum - os alimentos reduzem significativamente a resposta de GH
  • Menos seletivo que o ipamorelina (eleva cortisol, prolactina e apetite)
  • Nenhuma interação farmacológica com o betabloqueador metoprolol demonstrada em estudos clínicos
  • O uso contínuo prolongado pode levar à dessensibilização do receptor da grelina (GHS-R1a), reduzindo a resposta de GH. Cicle (8-12 semanas ligado, 4-8 semanas desligado) é recomendado para manter a eficácia.

Quando parar

  • Retenção hídrica ou edema persistente
  • Sinais de síndrome do túnel do carpo (dormência, formigamento nas mãos)
  • Elevação significativa da glicose sanguínea ou sintomas de resistência à insulina
  • Ginecomastia ou sensibilidade nos mamilos (relacionada à prolactina)
  • Dor articular além do leve ajuste inicial
  • Quaisquer sinais de reação alérgica

Interações com outros peptídeos

Sinérgico
CJC-1295

Sinergia forte — o GHRP-6 amplifica o pulso de GH iniciado pelo CJC-1295 através de vias complementares de receptores (GHS-R1a + GHRH-R). Resposta combinada de GH é 2-3x maior do que qualquer um isoladamente. Combinação clínica bem estabelecida.

Usar com Cuidado
CJC-1295 with DAC

A versão com DAC fornece estimulação sustentada do GHRH (meia-vida de 6-8 dias) que pode levar a elevação contínua de GH ('vazamento de GH') em vez de liberação pulsátil quando combinada com GHRP-6. O GH pulsátil é preferido para mimetizar a fisiologia natural e evitar dessensibilização de receptores. CJC-1295 sem DAC (Mod GRF 1-29) é preferido para protocolos combinados.

Usar com Cuidado
Ipamorelin

Ambos visam o GHS-R1a para liberação de GH. A combinação é redundante para estimulação de GH — nenhum benefício adicional de GH. Escolha com base no perfil: o GHRP-6 oferece estimulação do apetite e efeitos citoprotetores mais amplos (via antagonismo ao CD36), enquanto o ipamorelin oferece liberação de GH mais seletiva com elevação mínima de cortisol/prolactina. Não é inseguro, mas é terapeuticamente redundante.

Usar com Cuidado
Hexarelin

Ambos são secretagogos da classe GHRP atuando no GHS-R1a. O hexarelin é um derivado do GHRP-6 com substituição 2-metil-Trp conferindo maior potência. A combinação é redundante para estimulação de GH e pode amplificar efeitos colaterais de cortisol/prolactina sem benefício proporcional de GH. Escolha um com base no perfil de potência desejado.

Evitar Combinação
MK-677

MK-677 (ibutamoren) é um agonista oral do GHS-R1a com meia-vida de ~24 horas, proporcionando estimulação contínua do receptor da grelina. Combinar com GHRP-6 cria ativação redundante de receptores com efeitos colaterais significativamente amplificados (apetite, elevação de cortisol/prolactina) sem benefício proporcional de GH. Evite a combinação devido à carga de efeitos colaterais da estimulação sustentada + pulsátil de receptores.

Compatível
BPC-157

Mecanismos diferentes sem interações conhecidas. O BPC-157 foca em reparo tecidual por vias distintas. Pode complementar protocolos de recuperação.

Compatível
TB-500

Mecanismos diferentes — o TB-500 atua através da regulação de actina e angiogênese enquanto o GHRP-6 atua através da liberação de GH e sinalização de grelina. Nenhuma interação negativa conhecida.

Monitorar Combinação
HGH

HGH exógeno combinado com GHRP-6 pode produzir níveis excessivos de GH/IGF-1. Se combinar, use doses mais baixas de cada e monitore os níveis de IGF-1. O GHRP-6 estimula GH endógeno, que é preferível ao exógeno para liberação pulsátil.

Sinérgico
Sermorelin

Análogo de GHRH + GHRP cria a combinação sinérgica clássica. A sermorelin estimula via receptor do GHRH enquanto o GHRP-6 atua através do GHS-R1a para liberação amplificada e pulsátil de GH.

Usar com Cuidado
Insulin

O GHRP-6 pode aumentar a glicemia e reduzir a sensibilidade insulínica. Pacientes diabéticos ou em uso de insulina devem monitorar a glicose de perto e ajustar doses sob supervisão médica.

Métodos de administração

oral

A administração oral foi explorada em ambientes de pesquisa limitados, embora a biodisponibilidade seja significativamente reduzida em comparação com a injeção
ObjetivoDoseFrequênciaVia
Protocolo de Pesquisa (Sem Dosagem Estabelecida) Nenhum protocolo de dosagem oral publicado disponível Não estabelecido Oral

topical

Aceleração da cicatrização de feridas e prevenção de cicatrizes hipertróficas demonstradas em estudos pré-clínicos com formulações tópicas de GHRP-6
ObjetivoDoseFrequênciaVia
Cicatrização de Feridas (Protocolo Pré-clínico) 400mcg/ml em gel de CMC Duas vezes ao dia Tópico
Prevenção de Cicatrizes (Protocolo Pré-clínico) 100mcg por aplicação Diário por 30 dias Tópico

injectable

Liberação potente de GH, farmacocinética bem caracterizada em estudos humanos, sinérgico com peptídeos da classe GHRH, protocolos subcutâneos estabelecidos
ObjetivoDoseFrequênciaVia
Liberação de GH (Padrão) 100mcg 3x ao dia (manhã, meio-dia, antes de dormir) SubQ
Liberação de GH (Moderada) 200mcg 2-3x ao dia SubQ
Liberação de GH (Alta Dose) 300mcg 3x ao dia SubQ
Combinado com Peptídeo GHRH 100mcg GHRP-6 + 100mcg CJC-1295 2-3x ao dia SubQ

Estudos selecionados

Revisão de Efeitos Citoprotetores (2017)

Revisão sistemática | PubMed/MEDLINE | 1980-2017 | Citoproteção multiorgânica

Revisão abrangente estabelecendo GHRPs como agentes citoprotetores além da secreção de GH. O GHRP-6 demonstrou pré-condicionamento farmacológico em tecidos cardíacos, renais, pulmonares e intestinais durante lesão de isquemia/reperfusão via ativação da via PI-3K/AKT1.

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Prevenção de Cardiotoxicidade por Doxorrubicina (2024)

Ratos | 400μg/kg IP duas vezes ao dia | 52 dias | Preservação completa da função cardíaca

Administração concomitante de GHRP-6 preveniu completamente a cardiomiopatia dilatada em ratos tratados com doxorrubicina, preservando a função sistólica ventricular esquerda através de regulação positiva do Bcl-2, preservação mitocondrial e proteção multiorgânica.

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Ensaio Clínico de Fase I/II de AVC Isquêmico Agudo (2024)

Humanos | 36 pacientes | EGF + GHRP-6 (3,5mg ou 5mg IV) | 7 dias de tratamento | Acompanhamento de 180 dias

Ensaio clínico randomizado da combinação EGF + GHRP-6 em AVC isquêmico agudo. Os grupos tratados mostraram evolução neurológica e funcional favorável aos 90 e 180 dias com maior taxa de sobrevida e menos eventos adversos graves (20-30% vs 56,2% nos controles).

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GHRP-6 Requer GHRH Endógena para Estimulação Máxima de GH (1998)

Humanos | 9 machos saudáveis | GHRP-6 com/sem antagonista de GHRH | Dose única

Estudo seminal demonstrando que o antagonista de GHRH eliminou a maior parte da resposta de GH ao GHRP-6 (GH máximo caiu de 33,8 para 6,2 μg/L), estabelecendo que a GHRH endógena é necessária para eficácia ideal do GHRP-6.

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Cicatrização de Feridas e Prevenção de Cicatriz Hipertrófica (2016)

Ratos + Coelhos | Tópico 400μg/ml | 4-30 dias | Fechamento acelerado e 90,5% de prevenção de cicatrizes

GHRP-6 tópico aprimorou significativamente o fechamento de feridas dentro de 24 horas em modelo de rato. Em modelo de cicatriz hipertrófica de coelho, preveniu a formação de cicatrizes em 90,5% das feridas tratadas através de regulação para baixo de TGF-β1/CTGF e regulação para cima de PPARG.

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Estudo Farmacocinético em Voluntários Saudáveis

Humanos | 9 machos saudáveis | Administração IV | Fase I com escalonamento de dose

Primeira caracterização farmacocinética do GHRP-6 em humanos. Disposição bi-exponencial com meia-vida de distribuição de 7,6±1,9 minutos e meia-vida de eliminação de 2,5±1,1 horas. Comprovado seguro em protocolo de escalonamento de dose.

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Referências

  • Berlanga-Acosta, J., Abreu-Cruz, A., Herrera, D.G.B., et al. (2017). Peptídeos Sintéticos de Liberação do Hormônio do Crescimento (GHRPs): Uma Avaliação Histórica das Evidências que Sustentam seus Efeitos Citoprotetores. Clinical Medicine Insights: Cardiology, 11. DOI
  • Berlanga-Acosta, J., Cibrian, D., Valiente-Mustelier, J., et al. (2024). O peptídeo de liberação do hormônio do crescimento-6 (GHRP-6) previne danos miocárdicos e extra-miocárdicos induzidos por doxorrubicina ativando mecanismos de sobrevivência. Frontiers in Pharmacology, 15. DOI
  • Hernández-Bernal, F., et al. (2024). Terapia combinada de Fator de Crescimento Epidérmico e Hexapeptídeo de Liberação do Hormônio do Crescimento no AVC isquêmico agudo: ensaio clínico randomizado de fase I/II não-cego. Frontiers in Neurology, 15. DOI
  • Pandya, N., DeMott-Friberg, R., Bowers, C.Y., Barkan, A.L., Jaffe, C.A. (1998). O peptídeo de liberação do hormônio do crescimento (GH)-6 requer hormônio de liberação do GH hipotalâmico endógeno para estimulação máxima de GH. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 83(4). DOI
  • Mendoza Marí, Y., Fernández Mayola, M., Aguilera Barreto, A., et al. (2016). O Peptídeo de Liberação do Hormônio do Crescimento 6 Acelera o Processo de Cicatrização e Melhora o Resultado Estético das Feridas. Plastic Surgery International, 2016. DOI
  • Raun, K., Hansen, B.S., Johansen, N.L., et al. (1998). Ipamorelin, o primeiro secretagogo seletivo do hormônio do crescimento. European Journal of Endocrinology, 139(5). DOI
  • Sigalos, J.T., Pastuszak, A.W. (2018). A Segurança e Eficácia dos Secretagogos do Hormônio do Crescimento. Sexual Medicine Reviews, 6(1). DOI

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